共价药物是一类能与靶标形成共价键从而发挥生物学功能的药物。目前已经有诸多通过与蛋白共价结合的药物(或其代谢物)悄然上市并取得了巨大的成功。其中不乏人们耳熟能详的 ...
手性镍配合物催化α-重氮吡唑酰胺参与的不对称Doyle-Ki ...
烯(炔)丙基硫醚与重氮ob欧宝体育手机
参与的[2,3]-σ重排反应又称为Doyle-Kirmse反应,该类反应可以高效地一步构建含有C-S键的季碳中心,经由烯(炔)丙基硫醚与重 ...
甲醇制烯烃反应C-C键形成的演变过程:从直接机理到自催化反应
乙烯、丙烯等低碳烯烃是重要的基本化工原料,它们可以通过自聚或共聚反应合成各种塑料、橡胶等高分子材料,也可以通过氧化、卤化、歧化、烷基化等反应生成各种化工中间体,进而合成种类繁 ...
通过自由基解决铜催化氧化加成反应中存在的问题
偶联反应是一种直接并且高效的成键方法,广义的偶联反应是指两个分子通过一定的反应形成一个新分子的过程。而随着过渡金属催化剂的发展,现在提到偶联反应,学者们第一时间 ...
铑催化炔基腙类ob欧宝体育手机 和有机硼酸的串联加成-环化-重排反应
过渡金属催化炔烃和硼酸的加成环化反应是构建碳环和杂环类ob欧宝体育手机
有效的方法,在这一串联反应过程中,分子间或分子内的成键反应通过催化剂参与的亲核试剂和炔类底物反应,并同时伴随环化 ...
[5 + 1]环化催化合成有取代的环己烷
[5 + 1]环化催化合成有取代的环己烷新的取代环己烷的立体选择性合成方法学最近被开发报道。作为频繁出现的环己烷结构的新合成策略,意义巨大。取代环己烷合成法环己烷环是一种在ob欧宝体育手机
中常见的结 ...
区域选择性转换策略实现多嗪ob欧宝体育手机 的官能化
大部分生物活性分子的结构往往较为复杂,想要迅速地获得相关结构的分子用于构效关系的研究和药物研发,高效的合成方法便表现出极大的优势。然而,位点之间反应性的差异往往 ...
联烯双胺化合成1,4-双氮杂环
含氮杂环ob欧宝体育手机
具有独特的生理和药理活性,广泛存在于天然产物和药物中。一半以上的美国食品药品监督管理局(FDA)认证的小分子治疗药物含有氮杂环结构。其中饱 ...
铁催化肟酯与烯烃的双环化合成四氢吡咯里嗪
亚胺自由基是合成含N-杂环ob欧宝体育手机
极具价值的中间体,其形成可以通过N-X键的均裂来实现。上世纪90年代,Zard利用亚胺自由基的分子内环化/β-位烯烃加成串联反应完成了部分开 ...
铜催化的脱羧串联环化反应合成2-膦亚甲基吲哚
含磷杂环是一类非常重要的结构,广泛用于设计药物分子和有机配体。因此,这类ob欧宝体育手机
的合成一直是有机合成的研究热点。以往的合成方法通常需要高温条件或加入化学计量的氧化剂,发展新的 ...