【Angew. Chem. Int. Ed.】无金属参与的苯并噻吩C4位芳基化反应:以苯并噻吩S-氧化物为活化剂

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苯并噻吩杂环结构是自然产物和药物分子的核心,并构成了许多有机电子材料的模板。因此,人们迫切寻求对苯并噻吩结构进行修饰的方法。特别是,直接芳基化或烷基化苯并噻吩的方法,无需预功能化,为药物和材料科学中苯并噻吩的高效合成提供了可行途径。虽然直接的C34和C25偶联反应相对成熟,但在苯并噻吩的C4位置进行CH偶联反应却很少见(图1B)。仅有少数几个个别的例子得到报道,并且在所有情况下,需要在C3位置引入一个特定的配位基团来指导金属化反应。此外,这些个别的例子都依赖于过渡金属催化剂(如Rh和Ir)。在这些报道的例子中,仅有一个描述了通过钯催化在60°C条件下进行的C4 CH芳基化反应。上述有希望的例子来自于对吲哚的研究,并没有专门针对苯并噻吩的C4位芳基化反应的研究。

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